cz.png, 681B en.png, 1,6kB

Léčiva

Léčiva jsou látky sloužící k léčení nebo zmírnění projevů chorob.

Účinné látky se vyrábějí průmyslově. Dochází k rozsáhlému užívání léčiv, často i nadužívání, jež se následně projevuje jejich výskytem v životním prostředí. Nejčastějšími používanými léčivy v České republice jsou ibuprofen, paracetamol, diklofenak, naproxen, sulfomethoxazol, karbamazepin či warfarin.

Mezi nejběžnější cesty kontaminace životního prostředí léčivy patří vylučování z organismu v nezměněné formě (mezi 30 - 90% podávaných dávek), stejně jako vylučování jejich metabolitů. Jedním z hlavních zdrojů kontaminace jsou osídlené městské oblasti a nemocnice. Koloběh léčiv může vést k jejich vstupu do potravního řetězce a jejich akumulaci v živých organismech. Ačkoliv většina farmaceutik je navržena k působení v lidském těle, je pravděpodobné, že necílové organismy, které mají podobné biochemické dráhy, budou také ovlivněny.

Lidskou aktivitou se léčiva a jejich metabolity dostávají do odpadních kalů z čistíren odpadních vod, které jsou často aplikovány v zemědělství jako hnojiva. Neméně podstatný vstup léčiv do životního prostředí představuje využití vyčištěných odpadních vod k zavlažování. Ke kontaminaci vody a půdy přispívají i veterinární léčiva vylučovaná zvířaty a užívaná pro profylaktickou léčbu suchozemských a vodních hospodářských zvířat.

Některá léčiva jsou rezistentní vůči biologické degradaci. Příkladem léčiv nepodléhajících degradaci je diklofenak, který je nedostatečně odstraňován obvyklým čištěním odpadních vod. Absorpce léčiv do půdních částic nebo částic rozpuštěných ve vodě hraje důležitou roli v jejich schopnosti vstupovat do potravního řetězce.

Neustálá spotřeba léčiv i v menších dávkách může vést k neočekávaným akutním nebo chronickým toxickým účinkům na živé organismy. Léčiva mohou mít karcinogenní, genotoxické, mutagenní, teratogenní nebo fenotoxické vlastnosti. Některé chemikálie narušují endokrinní systém, a tím prokazatelně způsobují sníženou plodnost, změnu pohlaví a mají další neblahé účinky na samce zvířat v přírodních a laboratorních podmínkách. Rostliny mají schopnost akumulovat různé typy odpadních látek.

Diklofenak je nesteroidní protizánětlivý lék (antihistaminikum) široce používaný jako lék na snižování bolesti (analgetikum) nejčastěji ve formě tablet a mastí. Používá se ve formě sodné nebo draselné soli při léčbě bolestivých poúrazových a pooperačních stavů s projevy otoku či zánětu, bolestí zad a bolestech při menstruaci. Byl detekován ve vzorcích vody v různých evropských čistírnách odpadních vod v koncentraci až 5,5 µg/l a v povrchových vodách v Německu v koncentraci až 15 µg/l. Diklofenak je v lidském těle obvykle metabolizován na hydroxy nebo methoxy deriváty a glukuronidy. Až 6 % z podané dávky diklofenaku je vylučováno močí.

Diklofenak spolu s jeho metabolity 4-dihydroxydiklofenakem a 5-hydroxydiklofenakem způsobily u pacientů v několika případech poškození jater. Bylo prokázáno spojení mezi nedávným poklesem populace u ptactva, kdy se diklofenak se do ptáků dostal z odumřelého dobytka. Po provedení dalších experimentů byly zjištěny také škodlivé účinky na ledviny, játra a žábry u pstruha duhového, kde nejnižší účinná hladina diklofenaku byla zjištěna při koncentraci 1 µg/l v životním prostředí. Kombinace diklofenaku s jinými aktivními léčivými látkami, jako je ibuprofen, naproxen a kyselina acetylsalicylová má za následek vznik poškození již při nižší koncentraci tohoto léku v prostředí, než když se vyskytuje samostatně.

Sulfomethoxazol je sulfonamidové bakteriostatické antibiotikum používané v kombinaci s trimethoprimem. Sulfamethoxazol dobře proniká do tkání, vylučuje se ledvinami, kde dochází k významné tubulární reabsorpci. Proniká placentou a do mléka. K nežádoucím účinkům patří nauzea, zvracení, poruchy krvetvorby a poškození ledvin. Sulfamethoxazol byl prokázán hlavním kontaminantem v městských kanalizacích.

Ibuprofen je léčivo ze skupiny nesteroidních léků s protibolestivým, protihorečnatým a protizánětlivým účinkem. Užívá se při mírných a středních bolestech různého původu (bolest kloubů, zubů, svalů, hlavy apod.).

Karbamazepin patří do skupiny antiepileptik a antineuralgik používaných k léčbě epilepsie, bolestí v oblasti obličeje (trojklanný nerv) a bolestivých křečových stavů různého původu (např. při roztroušené skleróze). Používá se i k prevenci epileptických záchvatů, při odvykací léčbě závislosti na alkoholu, k léčbě afektivní poruchy.

Warfarin je nepřímé perorální antikoagulancium (léky snižující srážlivost krve). Dlouhou dobu byl víceméně jediným použitelným perorálním léčivem s antikoagulačním působením. Zpočátku se používal jako jed na krysy, možnosti jeho potenciálního využití v medicíně však odhalil sebevražedný pokus, jenž byl sledován poruchou krevní srážlivosti.

Naproxen je nesteroidní antiflogistikum (lék k tlumení zánětu) používané pro omezení mírné až středně silné bolesti, horečky a zánětů způsobených celou řadou nemocí včetně osteoartrózy, revmatoidní artritidy a dny. Používá k léčbě bolesti po úrazech (podvrtnutí kloubů, natažení svalů) a chirurgických operacích, bolesti hlavy, bolesti zubů, bolesti zad, ke snížení horečky, při menstruační bolesti, a také při zánětlivých a degenerativních onemocnění kloubů.

Paracetamol (acetaminofen) se využívá zejména k léčbě bolesti a je účinný i při tlumení vysokých teplot. Užíváme ho u běžných infekcí, při chřipce, u bolestí zad, kloubů, při bolestivé menstruaci, při bolestech hlavy, zubů apod. V případě úporných bolestí (např. při nádorové bolesti) se hodí do kombinace s dalšími léky a dochází tak k vzájemnému zvýšení účinku. Hlavní nevýhodou paracetamolu je jeho škodlivost jaterní tkáni (hepatotoxicita). V běžných doporučených dávkách se nic neděje, ovšem větší dávka může způsobit závažné poškození jaterní tkáně a akutní selhání jater.

Ženské hormony – estrogeny patří do skupiny steroidů a primárně představují ženské pohlavní hormony, ale v malé míře se vyskytují i v těle mužů. Estrogeny jsou součástí některých antikoncepčních léků a léků pro ženy po menopauze. Během posledních let je věnována pozornost přírodním estrogenním hormonům 17-β-estradiol a jeho metabolitům (estron, estriol) a syntetickému hormonu 17-α-ethynylestradiol. Přírodní estrogeny se rychle odbourávají, a proto se pro farmakologické účely používají hlavně jejich syntetická analoga vykazující větší estrogenní aktivitu.